近日，中國科學(xué)院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士團隊在銅催化的氧氣活化反應方面取得重要進(jìn)展，發(fā)現使用合理設計的底物，通過(guò)銅催化的氧氣活化反應，可以實(shí)現兩類(lèi)醛基取代的藥物優(yōu)選骨架的合成。該研究成果以通訊形式發(fā)表在國際頂級化學(xué)期刊Angew. Chem. Int. Ed.上，并被評選為Hot Paper（熱點(diǎn)文章）。

這一發(fā)現具有重要的學(xué)術(shù)價(jià)值：首先，該反應在構建雜環(huán)骨架的同時(shí)，利用氧氣來(lái)源在雜環(huán)骨架上引入一個(gè)十分重要的官能團---醛基; 其次，該反應使用廉價(jià)低毒的銅催化劑、清潔的氧氣為氧化劑，反應條件溫和；此外，該反應具有很高的成鍵效率和氧化效率，從簡(jiǎn)單易得的原料，一步得到醛基取代的芳雜環(huán)結構。這一發(fā)現還有廣泛的應用前景，使用該方法為關(guān)鍵步驟，可以高效地合成神經(jīng)系統用藥奈可吡旦Necopidem，總收率從以往的21%提高到50%。