中科院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士研究組在非金屬催化的2-胺基苯并噻唑合成研究中取得新進(jìn)展，相關(guān)研究成果近期發(fā)表在《化學(xué)通報》(Chem. Commun., 2016, DOI: 10.1039/C6CC04394A.)雜志上。 

　　通過(guò)脫氫偶聯(lián)反應來(lái)構建C-C鍵和C-雜原子鍵，不需要預先活化底物，反應的副產(chǎn)物少，是一類(lèi)原子經(jīng)濟性好的化學(xué)轉化，符合現代有機合成的發(fā)展趨勢?；谶@一策略，過(guò)渡金屬催化的脫氫偶聯(lián)反應在近二十年中得到了極大地發(fā)展。但是，過(guò)渡金屬殘留，反應條件苛刻等問(wèn)題也限制了它們的廣泛應用。近年來(lái)，碘化物媒介或者催化的氧化偶聯(lián)反應取得了快速的發(fā)展，它們能夠很好地解決過(guò)渡金屬反應體系中的金屬殘留問(wèn)題。同時(shí)，相對于過(guò)渡金屬，碘化物參與的反應體系往往反應條件更加溫和，而且底物適用性更好。 

　　朱強課題組在高價(jià)碘參與或者催化的脫氫偶聯(lián)反應用于合成含氮雜環(huán)這一研究方向，已經(jīng)取得了一些成果 (Chem. Eur. J., 2012, 18, 13964; Org. Lett., 2013, 15, 3476; Chem. Commun., 2013, 49, 7352.)。在此基礎上，課題組最近發(fā)展了 “一鍋法”合成2-胺基苯并噻唑類(lèi)衍生物的新方法。2-胺基苯并噻唑這一核心骨架廣泛存在于天然產(chǎn)物和藥物分子中，具有廣譜的生物活性。該方法以各種一級、二級脂肪胺、芳胺甚至氨基酸酯衍生的甲酰胺為胺源，通過(guò)碘化物和過(guò)氧化物促進(jìn)的脫羰基形成相應的胺基自由基中間體，然后對芳基異硫氰酸酯的加成以及相應的硫自由基的環(huán)合，得到各種2-位胺基取代的苯并噻唑。該方法與傳統的合成這類(lèi)化合物的方法相比，具有胺基類(lèi)型廣泛、無(wú)過(guò)渡金屬參與等優(yōu)點(diǎn)。 

　　該項目得到了國家自然基金項目（21532009, 21472190和 21272233）以及廣東省自然基金項目（2014A030313796）的資助。 

廣州生物院在非金屬催化的含氮雜環(huán)合成中取得新進(jìn)展