中科院廣州生物醫藥與健康研究院日前發(fā)布消息稱(chēng)，由中科院廣州生物醫藥與健康研究院胡文輝課題組設計與合成，由華南新藥創(chuàng )制中心主導臨床前研究，幾方共同開(kāi)發(fā)的抗阿爾茨海默癥1.1類(lèi)新藥GIBH130及其片劑近日獲得國家食品藥品監督管理局頒發(fā)的“藥物臨床試驗批件”，獲準進(jìn)入臨床研究。

　　阿爾茨海默癥俗稱(chēng)老年癡呆癥，是一種中樞神經(jīng)系統退行性疾病，引發(fā)患者的認知障礙和記憶能力損害，導致患者日益惡化的生活能力減退和死亡。

　　課題組介紹，阿爾茨海默癥的發(fā)病機制仍不明確，缺乏有效的治療方法和預防措施。臨床上的藥物主要為膽堿脂酶抑制劑和N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑等。盡管這些藥物被廣泛地應用，但只能在一定程度減輕癥狀，提高病人的認知力，但并不能治愈疾病、延緩疾病的惡化進(jìn)程。無(wú)論阿爾茨海默癥的發(fā)病機制如何，神經(jīng)元的凋亡，患者大腦的嚴重萎縮，是老年癡呆癥的主因。GIBH130作為神經(jīng)炎癥抑制劑，可以阻斷β淀粉樣蛋白等因素誘導的神經(jīng)膠質(zhì)細胞過(guò)度活化，抑制腦內炎癥因子的升高，減少神經(jīng)元的損傷，從而阻止阿爾茨海默癥的疾病進(jìn)程，緩解阿爾茨海默癥的癥狀。

　　胡文輝課題組于2006年啟動(dòng)該項目，開(kāi)始構建神經(jīng)炎癥抑制劑的集中化合物庫。課題組于2008年獲得了具有成藥潛力的抗神經(jīng)炎癥抑制劑GIBH130。其后，課題組確證了GIBH130具有良好的體外抗炎效果，口服利用度好，易于透過(guò)血腦屏障，在注射Aβ淀粉酶、APP/PS1雙轉基因等多個(gè)老年癡呆動(dòng)物模型上藥效優(yōu)越，在很低的劑量下即可達到多奈哌齊等一線(xiàn)臨床藥物的效果。

　　2012年，中科院廣州生物醫藥與健康研究院與華南新藥創(chuàng )制中心達成合作，共同就“1.1類(lèi)抗老年癡呆候選藥物GIBH130”開(kāi)展臨床前研究。2014年，按照國家藥監局的相關(guān)技術(shù)指導原則的要求，創(chuàng )制中心完成了GIBH130的全部臨床前研究，并申報了新藥臨床研究。

　　GIBH130已在多個(gè)國家/地區申請專(zhuān)利，并獲得美國、日本、德國3個(gè)國家的授權。

　　據科研人員介紹，不同于任何現有的阿爾茨海默癥藥物，GIBH130屬于新機制，全新結構的神經(jīng)炎癥抑制劑，具有高活性、高生物利用度、安全性好、生產(chǎn)原料易得、工藝簡(jiǎn)單的特點(diǎn)。尤其是用藥劑量低，預期患者們每天只需口服一次，便捷有效。該藥如能成功上市，有望成為“中國老百姓用得起的好藥”。

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