本報訊（記者朱漢斌 通訊員黃博純）中科院廣州生物醫藥與健康院胡文輝研究組在雙功能手性方酰胺催化的α—芳香基—β—三氟甲基二氫豆香素的不對稱(chēng)合成研究中取得重要進(jìn)展。相關(guān)成果近日在線(xiàn)發(fā)表在《德國應用化學(xué)》。

　　二氫豆香素是很多天然產(chǎn)物和生物活性物質(zhì)的核心結構骨架。不同取代的二氫豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗腫瘤和抗艾滋病毒等多種生物活性，但常用的合成方法大多采用以鄰位含有親電碳原子的酚類(lèi)衍生物與羰基化合物的[4+2]環(huán)加成反應，底物有很大的局限性。

　　研究人員使用奎寧衍生的方酰胺為催化劑，以2-吲哚酮衍生的不飽和酰胺和萘酚為反應原料，在僅用2.5mol%的催化劑用量下就可高效合成光活性的α—芳香基—β—三氟甲基二氫豆香素衍生物。在這個(gè)反應過(guò)程中2-吲哚酮中的酰胺砌塊作為親電試劑與酚羥基發(fā)生C—N鍵切斷與分子內酯化反應，這個(gè)過(guò)程一般需要在強酸、強堿或者過(guò)渡金屬催化下發(fā)生。

　　該研究代表了一種溫和、高效的酰胺C—N鍵切斷新方法，為以后酰胺砌塊的活化和轉化提供了新思路。