發(fā)布時(shí)間:2010-04-09
我院蔣晟研究員和周光飚研究員關(guān)于組蛋白去乙?;敢种苿┭芯糠矫嫒〉昧酥匾M(jìn)展,成功地構建了天然環(huán)肽Largazole與組蛋白去乙?;疘型酶的結合模型,以計算機輔助藥物設計的方法成功設計合成了一系列全新的環(huán)肽。其中化合物7有效抑制HT-29腫瘤細胞的生長(cháng)(GI50=50 nM),并且在100 μM時(shí)對正常細胞無(wú)任何毒性。這一研究發(fā)現了一批具有細胞水平抑制腫瘤生長(cháng)活性的組蛋白去乙?;敢种苿?,為抗腫瘤候選藥物提供了富有前景的藥效團模式和先導化合物。相關(guān)成果文章Total Synthesis and Biological Evaluation of Largazole and Derivatives with Promising Selectivity for Cancers Cells發(fā)表在Organic Letters上。
組蛋白去乙?;冈诨虮磉_和染色體形成等方面起著(zhù)重要的調節作用,組蛋白去乙?;敢种苿┠軌蜃铚[瘤細胞生長(cháng)、誘導腫瘤細胞分化和凋亡。
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