番荔枝內酯是從番荔枝科植物中提取出來(lái)的具有很強抗腫瘤活性的天然產(chǎn)物，被譽(yù)為“明日抗癌之星”。由于其獨特的結構以及優(yōu)異的抗腫瘤活性，吸引了眾多的科研工作者投入其中。
廣州生物院蔣晟研究員、南京大學(xué)姚祝軍教授和北京動(dòng)物所周光飚研究員通過(guò)合理藥物設計,以廉價(jià)易得的乙二醇以及系列炔烴等為起始原料，首次構建了系列具有構象限制的乙二醇醚簡(jiǎn)化番荔枝內酯天然產(chǎn)物，其中具有聯(lián)苯基修飾的化合物7能有效抑制SGC7901腫瘤細胞的增長(cháng)（GI50 = 20 nM），且具有更好的選擇性。
這一研究發(fā)明了一種有效合成此類(lèi)化合物的新方法，可以方便快速地構建類(lèi)抗腫瘤天然產(chǎn)物化合物庫，同時(shí)也為抗腫瘤候選藥物提供了有效的藥效團模式和先導化合物，對開(kāi)發(fā)新型的番荔枝內酯抗腫瘤化合物具有借鑒和指導意義。
該成果已于近期發(fā)表在美國藥物化學(xué)雜志（Journal of Medicinal Chemistry）上。
