Aspidophytine屬于A(yíng)spidosperma類(lèi)生物堿的一種。由于結構新穎，引起了合成化學(xué)家的廣泛興趣。但直到1999年，哈佛大學(xué)的諾貝爾獎得主E. J. Corey才率先完成了其全合成，隨后許多著(zhù)名的學(xué)者也相繼報道了其全合成。截至目前，已有四位著(zhù)名學(xué)者完成了其不對稱(chēng)全合成，一位完成了消旋體的全合成，但是所有文獻報道的合成路線(xiàn)都存在一定的局限性。

中科院廣州生物醫藥與健康研究院邱發(fā)洋研究組，根據aspidosperma類(lèi)生物堿均含有共同的ABCDE五環(huán)基本骨架，且這類(lèi)生物堿數目眾多、生物活性良好等特點(diǎn)，開(kāi)發(fā)了一條合成Aspidosperma類(lèi)生物堿的通用路線(xiàn)，并且以aspidophytine為例詮釋了通用合成路線(xiàn)的具體內容。以市售的2,3-二甲氧基苯胺和1,3-環(huán)己二酮為起始原料經(jīng)過(guò)碳氫活化首先高效率地構建ABC三環(huán)，然后通過(guò)C環(huán)的季碳手性中心誘導DE環(huán)的不對稱(chēng)合成，最后引入C環(huán)雙鍵和五員內酯環(huán)。該合成路線(xiàn)對起始原料具有普遍性，是合成aspidosperma類(lèi)生物堿的通用方法。在構建該分子的過(guò)程中，高效率引入手性、碳氫活化合成吲哚環(huán)以及可靠的手性控制方法使得合成效率大幅度提高。因此，該合成路線(xiàn)不僅具有較高的學(xué)術(shù)價(jià)值，還為aspidosperma類(lèi)生物堿的結構改造和開(kāi)發(fā)利用奠定了基礎。相關(guān)論文已經(jīng)發(fā)表在Angewandte Chemie International Edition(Vol 52, pp 6015-6018)雜志上。