官能化的芳胺或者雜芳基胺結構是許多天然產(chǎn)物、藥物分子以及材料分子等的關(guān)鍵片段。由于其重要性，這類(lèi)化合物的合成也受到了廣泛關(guān)注。過(guò)渡金屬催化芳基鹵化物與胺類(lèi)化合物的偶聯(lián)反應是合成芳基胺化合物的重要方法。由于這類(lèi)反應化學(xué)鍵的形成是在sp2雜化的芳基碳和氮原子之間，不具備“直接”生成碳手性中心的條件。因此，光學(xué)選擇性的N-芳基化反應極具挑戰性。

　　中科院廣州生物院蔡倩博士課題組與南京大學(xué)俞壽云博士課題組合作，2012年曾通過(guò)采用不對稱(chēng)去對稱(chēng)化策略，首次實(shí)現了高光學(xué)選擇性的銅催化的分子內N-芳基化反應。近期，蔡倩博士課題組進(jìn)一步通過(guò)動(dòng)力學(xué)拆分策略實(shí)現了光學(xué)選擇性的銅催化的分子內N-芳基化反應。這也是首次將銅催化的N-芳基化反應應用于動(dòng)力學(xué)拆分。

　　在CuI/(R)-BINOL衍生的配體作用下，消旋的2-氨基-3-（2-碘代芳基）丙酸酯以及2-氨基-4-(2-碘代芳基）-丁酸酯化合物的動(dòng)力學(xué)拆分反應高光學(xué)選擇性的生成分子內N-芳基化產(chǎn)物并回收光學(xué)富集的原料，反應的選擇因子高達245。這一反應為不對稱(chēng)N-芳基化反應提供了新的有效方法。

　　目前該方法相關(guān)成果已經(jīng)被《有機快報》接收并發(fā)表(Org. Lett. 2013, 15, 3598-3601)。該項目由國家自然科學(xué)基金，國家重大新藥創(chuàng )制專(zhuān)項基金和南開(kāi)大學(xué)元素有機國家重點(diǎn)實(shí)驗室開(kāi)放基金等資助。