近年來(lái)，過(guò)渡金屬催化的C-H鍵官能化反應因其具有很好的原子經(jīng)濟性受到科學(xué)家的廣泛關(guān)注。與傳統的方法相比，這類(lèi)反應具有底物不需要預活化，底物適應性廣泛，合成路線(xiàn)短，產(chǎn)生的廢棄物少等多種突出優(yōu)點(diǎn)，在有機合成特別是藥物分子合成方面具有重要的意義。 

　　廣州生物醫藥與健康研究院朱強研究員團隊長(cháng)期致力于藥物分子的綠色合成方法研究，在雜環(huán)分子的高效設計合成方面積累了豐富的經(jīng)驗。課題組通過(guò)金屬催化和高價(jià)碘催化的C-H鍵官能化策略設計合成了多個(gè)具有廣泛藥理活性的雜環(huán)化合物，這些方法普遍具有良好的原子經(jīng)濟性和步驟經(jīng)濟性，極大的提高了藥物分子的合成效率，降低了藥物研發(fā)成本。例如：Acridone類(lèi)分子廣泛存在于天然產(chǎn)物中，是藥物分子的優(yōu)勢骨架，該研究組發(fā)展了以廉價(jià)的銅為催化劑，氧氣為氧化劑，通過(guò)分子內的C-H鍵胺化反應高效地合成了這類(lèi)分子。該方法具有簡(jiǎn)便高效的優(yōu)點(diǎn)；Phenanthridinone衍生物同樣是一類(lèi)具有重要生物活性的分子，該研究組成功地利用C-H鍵的胺化羰基化反應構建這類(lèi)雜環(huán)分子，與傳統合成方法相比簡(jiǎn)化了合成路線(xiàn)，減少了廢棄物排放，提高了藥物分子的合成效率，具有良好的原子經(jīng)濟性和步驟經(jīng)濟性；高價(jià)碘作為一類(lèi)特殊的試劑，它具有多種價(jià)態(tài)，在很多方面具有跟過(guò)渡金屬類(lèi)似的性質(zhì)，該研究組發(fā)展了利用高價(jià)碘催化的N-芳基-2-氨基吡啶的C-H鍵胺化環(huán)化反應合成Pyrido[1,2-a]benzimidazole衍生物，這類(lèi)反應具有反應條件溫和，底物適應性廣泛，產(chǎn)率高等突出優(yōu)點(diǎn)。以上這些合成方法的建立，為今后高效地設計合成具有廣泛生物活性的雜環(huán)藥物分子奠定了基礎。 

　　以上部分相關(guān)成果發(fā)表在國際期刊Eur. J. Org. Chem. 2013, 1876–1880； Chem. Commun. 2013, 49, 7352–7354； Chem. Commun. 2013, 49, 173–175； Org. Lett. 2013, 15, 3476–3479； Org. Lett. 2013, 15, 4110–4113；和Adv. Synth. Catal. 2013, 355, 3290–3294。該項研究獲得國家自然科學(xué)基金(21072190, 21202167, 21272233)和廣東省自然科學(xué)基金資助(S2011020000806)。