中國科學(xué)院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士組在利用銅/鐵共催化的炔丙基胺衍生物通過(guò)類(lèi)Meyer?Schuster重排反應合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新進(jìn)展，相關(guān)研究成果已經(jīng)于2014年12月2日在有機化學(xué)通訊(Organic Letters, 2014, 16, 6288– 6289)上發(fā)表。  

　　Meyer?Schuster重排反應在有機合成中具有重要的作用，該反應是合成α, β-不飽和醛酮的主要方法。近年來(lái)，科學(xué)家通過(guò)改進(jìn)該反應，發(fā)展了不同的催化體(釕，銥，金等)來(lái)合成結構多樣性的化合物。炔丙胺衍生物是一類(lèi)重要的有機原料，也是合成許多藥物和天然產(chǎn)物的重要前體。該研究團隊利用醋酸銅和氯化鐵共催化條件下，高效地實(shí)現了將炔丙胺衍生物轉化為結構單一的反式β-氨基烯丙醛衍生物，通過(guò)單晶衍射結構證實(shí)了其結構為反式。該反應的優(yōu)點(diǎn)主要表現為反應條件溫和，底物的適用性廣泛，產(chǎn)物結構單一，有效地彌補了傳統合成β-氨基烯丙醛衍生物方法的不足。更重要的是，該反應產(chǎn)物能夠在鈀催化下進(jìn)一步轉化為具有潛在藥理活性的3-位取代的吲哚衍生物。該方法的建立為今后高效地設計合成具有廣泛生物活性的雜環(huán)化合物奠定了基礎。  

　　該研究得到國家自然科學(xué)基金( 21202167)的資助。