中科院廣州生物醫藥與健康研究院蔡倩博士課題組在銅催化分子內雙N-芳基化螺環(huán)的合成研究中取得重要進(jìn)展，相關(guān)成果已于7月23日在《德國應用化學(xué)》上在線(xiàn)發(fā)表(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/ange.201504589)。   

　　螺環(huán)骨架是重要的天然產(chǎn)物以及藥物分子中的關(guān)鍵結構，光學(xué)活性螺環(huán)由于其獨特的結構特征和高難度的合成挑戰而備受關(guān)注。隨著(zhù)不對稱(chēng)金屬催化和有機催化的發(fā)展，手性螺環(huán)化合物的合成得到了巨大的發(fā)展。但實(shí)現手性螺環(huán)結構的高光學(xué)選擇性合成仍然具有極大的挑戰。 

　　在本研究中，課題組發(fā)現，采用CuI/手性芳基二胺催化體系，通過(guò)丙二酰胺類(lèi)化合物的雙N-芳基化反應，生成手性螺環(huán)結構時(shí)，這一反應體系只能達到中等的光學(xué)選擇性。但由于產(chǎn)物的溶解度小，通過(guò)消旋體的沉淀，溶液中的產(chǎn)物ee值得到了放大。因此，通過(guò)組合銅催化的雙N-芳基化偶聯(lián)以及即時(shí)的固相-溶液分離，可以從溶液中以高光學(xué)選擇性得到手性螺環(huán)產(chǎn)物。 

　　該研究得到了國家自然科學(xué)基金（21272234）資助。

廣州生物院在銅催化分子內雙N-芳基化螺環(huán)的合成研究中取得進(jìn)展