中科院廣州生物醫藥與健康研究院胡文輝課題組在通過(guò)有機小分子催化構建手性季碳中心研究中取得系列新進(jìn)展，相關(guān)成果以封面論文的形式發(fā)表在國際知名有機化學(xué)期刊《先進(jìn)合成與催化》（Advanced Synthesis & Catalysis, 2015, 357, 2437-2441, Very Important Publication, Front cover）上。 

　　硝基烯烴的不對稱(chēng)Michael反應是合成含氮手性化合物的重要方法，但目前的反應底物局限于beta單取代或者alpha，beta雙取代的硝基烯烴類(lèi)化合物；位阻較大的beta，beta雙取代硝基烯烴反應很少有人報道，而這類(lèi)化合物的不對稱(chēng)Michael反應可以得到含有手性季碳中心的硝基化合物，而高光學(xué)活性的手性季碳中心的合成一直是有機合成領(lǐng)域極具挑戰性的研究課題。 

　　胡文輝課題組的趙軍嶺副研究員帶領(lǐng)研究小組，以環(huán)境友好的有機小分子為催化劑，采用活性較高、選擇性較難控制的丙二腈為親核試劑，實(shí)現了alpha位取代的beta-硝基丙烯酸酯的不對稱(chēng)Michael反應，高對映選擇性地得到了一系列含有酯基、芳香基、丙二腈單元、硝甲基多官能團連在同一個(gè)手性季碳原子上的加成產(chǎn)物。而產(chǎn)物經(jīng)簡(jiǎn)單的還原即可得到手性季碳保持的二氫吡咯衍生物，這類(lèi)化合物在合成生物活性物質(zhì)方面具有很大的應用價(jià)值。鑒于該部分工作在應用方面的重要性，相關(guān)成果被《先進(jìn)合成與催化》的雜志編輯部評為“VIP”論文，并作為封面文章發(fā)表。 

　　此外，研究人員在此工作的基礎上還發(fā)展了有機小分子催化的苯并三氮唑與alpha位取代的beta-硝基丙烯酸酯的不對稱(chēng)aza-Michael反應，得到了含有苯并三氮唑結構單元的手性季碳中心，該部分工作以?xún)确饷嬲撐陌l(fā)表在《化學(xué)催化》（ChemCatChem, 2015, 7, 1935-1938, Inside backcover）上。 

　　該研究得到“國家自然科學(xué)基金”和“廣州市珠江科技新星”項目的支持。

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　　有機小分子催化的alpha取代的beta硝基丙烯酸酯的不對稱(chēng)共軛加成反應 

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