中國科學(xué)院廣州生物醫藥與健康研究院邱發(fā)洋課題組成功完成了天然產(chǎn)物Aplykurodinone-1的不對稱(chēng)全合成，這是迄今關(guān)于A(yíng)aplykurodinone-1手性控制最好，產(chǎn)率最高的合成路線(xiàn)。相關(guān)研究成果于8月31日在線(xiàn)發(fā)表在Organic Letters（DOI: 10.1021/acs.orglett.7b02350）雜志上。 

　　Aplykurodinone-1源于降解的海洋甾體，于2005年在Syphonota geographica海洋軟體動(dòng)物中分離得到。由于潛在的生物活性及其復雜的結構特征，它引起了大量合成研究人員的研究興趣。截止目前，共有六個(gè)課題組報道了相關(guān)的研究工作。他們的策略各有特色，但都包含了Danishefsky路線(xiàn)中的關(guān)鍵中間體，導致手性控制不好，總產(chǎn)率偏低，合成效率不太理想。 

　　邱發(fā)洋課題組從簡(jiǎn)單的手性源(R)-seudenol和(R)-citronellic acid出發(fā)，通過(guò)Ireland-Claisen重排，ene環(huán)化，Michael加成等11步反應完成了Aplykurodinone-1的不對稱(chēng)全合成，總產(chǎn)率達到19%。成功解決了長(cháng)期困擾aplykurodinone-1合成中C13甲基的手性問(wèn)題，這是迄今關(guān)于A(yíng)aplykurodinone-1手性控制最好，產(chǎn)率最高的合成路線(xiàn)。     

　　該項目得到了國家自然基金項目（21372221和21572228）和廣東省功能分子工程重點(diǎn)實(shí)驗室（華南理工大學(xué)）開(kāi)放基金項目（2016kf01）的資助。 

　　廣州生物院邱發(fā)洋課題組成功完成了天然產(chǎn)物Aplykurodinone-1的不對稱(chēng)全合成